美國斯克利普斯生物醫(yī)學研究所的夏普利斯教授（兩獲諾獎）在1999 年提出了點擊化學click chemistry的概念。他認為，合成化學家應該專注于尋找和使用簡單直接的連接方式去合成，使用少數的，高效率的、高度專一的化學反應，模塊化連接砌塊分子能夠幫助大家更直接地去實現分子功能。直到2002年，CuAAC反應的發(fā)現：端炔官能團和疊氮官能團能夠在一價銅催化劑的催化下發(fā)生一種環(huán)加成反應，得到一類具有1，4 取代的1，2，3- 三氮唑結構的化合物，這引起了與合成化學相關的幾乎所有學科的高度關注，并迅速成了點擊化學的標志性反應。

發(fā)生CuAAC 反應的兩種官能團在大自然中極為罕見，盡管兩個官能團都蘊藏巨大的能量，但它們卻同時在動力學上具有相當高的化學穩(wěn)定性，即便它們擁有如此高的穩(wěn)定性，但是只要碰到一價銅催化，兩個官能團將立即發(fā)生反應，哪怕是在底物濃度很低的情況下，或在各種不同的有機溶劑，甚至是水相或復雜的細胞液成分中，都能高效反應且反應迅速。所以點擊化學反應特色是在復雜環(huán)境下具有高度的可預測性，高的反應趨勢和接近正交的反應性。這種高度可預測的連接反應的價值為人類創(chuàng)造無限可能！